GPCR库
GPCR库
ChemDiv提供4个作用于G蛋白偶联受体的化合物文库：GPCR靶向文库（40k化合物），GPCR注释文库（5800化合物，122蛋白酶靶向的生物学数据），趋化因子受体靶向文库（18k GPCR集包含在SmartTM库和特权片段注释库中。
什么是Gpcr？
G-蛋白偶联受体(Gpcr)是一大群跨膜受体。 它们也被称为蛇形或七螺旋。 它们包括800个基因（或整个蛋白质编码人类基因组的约4％）。 Gpcr激活细胞内信号转导的途径,导致细胞反应. 结合并激活这些受体的内源性激动剂配体包括激素、神经递质、光敏物质、气味剂、信息素，并且大小范围从小分子和肽到蛋白质。
全身GPCR
G蛋白偶联受体与大量的过程有关:
视觉：Opsins使用光异构化反应将电磁辐射转换为细胞信号。 例如，视紫红质利用11-顺式视网膜向全反式视网膜的转化来实现这一目的;
气味：嗅觉上皮受体结合气味物质（嗅觉受体）和信息素（vomeronasal受体）;
行为和情绪的调节：哺乳动物大脑中的受体结合几种不同的神经递质，包括血清素，多巴胺，γ-氨基丁酸（GABA）和谷氨酸;
免疫系统活性和炎症的调节：趋化因子受体结合在免疫系统中进行细胞间通信的配体;受体，如组胺受体，结合炎症介质并在炎症过程中涉及某些细胞类;
自主神经系统功能：交感神经和副交感神经系统都受到G蛋白偶联受体的调节，这些受体负责身体的许多自动功能，例如维持血压，心率和消化过程。
药物发现的巨大潜力
许多世界上最畅销的药物都针对这种受体家族。 它们在癌症，阿尔茨海默病，糖尿病，精神疾病和肥胖症的发展中起着核心作用,
最近对目前正在进行临床试验的所有GPCR药物和药剂的研究发现，475种药物（即食品和药物管理局[FDA]批准的所有药物的~34％）通过108种独特的GPCR介导其作用。 此外，过去5年中GPCR靶向药物的成功率为78％（I期），39％（II期）和29％（III期）。 最近FDA批准的GPCR靶向药物之一是Zilretta（曲安奈德曲安奈德延长释放可注射悬浮液），一种糖皮质激素受体激动剂，用于治疗膝关节骨关节炎的疼痛。
ChemDiv提供4个作用于G蛋白偶联受体的化合物文库。
流行的文库是包含40K化合物的GPCR靶向文库。
另一个很好的例子是趋化因子受体靶向文库。 它由18k元素组成。 据报道，基于趋化因子受体途径调节的治疗策略是治疗炎性疾病的有希望的临床策略，例如多发性硬化症和动脉粥样硬化，牛皮癣，炎性皮肤病和特应性皮
看看我们的人类GPCR注释库。 可获得122种蛋白酶靶标的生物学数据。 合物总数为5800个化合物。 其中640化合物可用于快递。
神经肽S文库由3k小分子组成。 神经肽S（NPS）是NPS受体（NPSR）的20-残基肽和内源性配体。 该受体是一种以前孤儿GPCR，其激活增加钙和环腺苷单磷酸水平。 NPS/NPSR系统在几个大脑区域表达，它控制重要的生物功能，包括运动活动，唤醒和睡眠，焦虑，食物摄入，记忆，疼痛和药物成瘾。
